Astressin 2B trifluoroacetate_相关_Bale_结构

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Astressin 2B trifluoroacetate_相关_Bale_结构

2025-05-24 17:38 点击次数：132

基本信息

英文名称：Astressin 2B trifluoroacetate

中文名称：促肾上腺皮质激素释放因子受体 2 拮抗剂（阿斯特雷斯丁 2B 三氟乙酸盐）

氨基酸序列：

三字母序列：H-Ala-Cys-Tyr-Arg-Gln-Asp-Phe-His-Ser-Gly-Glu-Leu-His-Leu-Asn-Leu-Val-Leu-Ala-Asp-Val-Leu-Gly-Arg-Ala-Arg-Asn-Leu-Ile-Ala-NH₂（注意：Cys 通常形成二硫键，需结合结构确认）

单字母序列：ACYRQDFHSGELHLNVLADVLGRA RNLIA-NH₂（简化形式，实际结构可能含二硫键）

分子量：约 3,900 Da（含 TFA 盐）

分子式：需结合具体序列及 TFA 盐计算（通常为 C₁₇₈H₂₆₈N₅₀O₅₀S₂・xTFA，x=1-3）

等电点（pI）：约 4.5-5.5（酸性氨基酸较多）

展开剩余80%

CAS 号：无公开数据（部分类似物 CAS 需通过专业数据库查询）

结构信息

结构特征：

由 32 个氨基酸组成的环状肽（含二硫键，Cys²-Cys¹⁵或类似位置），末端酰胺化（-NH₂）。

TFA 盐形式为三氟乙酸加成物，用于增强水溶性。

三维结构：通过二硫键形成特定构象，靶向促肾上腺皮质激素释放因子受体 2（CRF₂）。

作用机理及研究进展

作用机理：

作为CRF₂受体选择性拮抗剂，阻断促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）与 CRF₂的结合，抑制下游应激信号通路（如 cAMP/PKA 通路）。

主要影响中枢神经系统（如调节焦虑、抑郁相关行为）及外周组织（如心血管系统、胃肠道）的应激反应。

研究进展：

神经系统疾病：用于研究焦虑、抑郁、创伤后应激障碍（PTSD）的发病机制，部分动物模型显示其可减轻应激相关行为。

心血管疾病：CRF₂在心脏和血管中表达，拮抗其作用可能改善应激诱导的高血压或心肌损伤。

代谢综合征：初步研究提示 CRF₂拮抗可能与能量代谢调节相关，但机制尚不明确。

溶解与保存

溶解性：

溶于水（TFA 盐形式易溶）、 DMSO 或乙醇，建议浓度 1-5 mg/mL。

避免反复冻融，分装保存于 - 20℃或 - 80℃。

稳定性：

室温下短期稳定（数小时），长期需低温避光保存，pH 中性环境更稳定。